Zastosowanie farmaceutyczne związków dendrymerycznych zawierających aminokwasy

16/03/2019

Zastosowanie farmaceutyczne związków dendrymerycznych zawierających aminokwasy

Projekt jest współfinansowany z Europejskiego Funduszu Rozwoju Regionalnego
w ramach Programu Operacyjnego Innowacyjna Gospodarka 2007-2013: Oś priorytetowa 1: Badania i rozwój nowoczesnych technologii, Działanie 1.3: Wsparcie projektów B+R na rzecz przedsiębiorców realizowanych przez jednostki naukowe, Poddziałanie 1.3.2: Wsparcie ochrony własności przemysłowej tworzonej w jednostkach naukowych w wyniku prac B+R

Beneficjent: Instytut Chemii Organicznej PAN

Okres realizacji:
01.09.2008 – 30.11.2014 (przedłużenie na podstawie Aneksu nr 7 z dnia 25.02.2014)

Nr projektu: POIG.01.03.02-00-030/08

Wartość projektu: 205 000 PLN,
w tym środki z Europejskiego Funduszu Rozwoju Regionalnego: 170 000 PLN (85%)

Kierownik projektu: prof. dr hab. Zofia Lipkowska

Nazwa wynalazku: „Związki dendrymeryczne zawierające aminokwasy, wysokorozgałęziony związek rdzeniowy, sposób wytwarzania związków dendrymerycznych zawierających aminokwasy i wysokorozgałęzionego związku rdzeniowego oraz ich zastosowanie”.

Autorzy: Zofia Lipkowska, Piotr Polcyn, Andrzej W. Lipkowski

Opis wynalazku:

Obecnie w Europie kilka narodowych konsorcjów realizuje projekty dotyczące modyfikowanych chemicznie naturalnych przeciwbakteryjnych peptydów. Te stosunkowo niedawno odkryte naturalne związki to liniowe peptydy zawierające 12-50 aminokwasów, wspomagające układ odpornościowy wielu gatunków. Ze względu na ich szerokie spektrum działania przeciw bakteriom, wirusom, grzybom, komórkom nowotworowym itp. uważane są za potencjalnie ważne źródło nowych cząsteczek o działaniu antybiotycznym.

Proponowane przez nas małocząsteczkowe, kationowe peptydy dzięki rozgałęzionej strukturze (dendrymerycznej) mają unikalne własności biologiczne – zarówno przeciwdrobnoustrojowe (w tym na szczepy oporne na antybiotyki), jak i przeciw komórkom czerniaka ludzkiego. W porównaniu do ich linowych odpowiedników badanych obecnie (średnio 20-30 aminokwasowych) są one mniejsze, a więc bardziej ekonomiczne w syntezie i oczyszczaniu, a także oporne na enzymy proteolityczne. Przegląd patentów w zakresie dendrymerycznych związków peptydowych o aktywności przeciwdrobnoustrojowej pokazuje, że jest to nowa klasa związków antybiotycznych.

Realizacja projektu zapewni krajowym ośrodkom naukowym dogodne warunki do poszukiwania partnerów do praktycznego jego wdrożenia. Umożliwi to transfer wyników badań naukowych do przemysłu farmaceutycznego oraz przyczyni się do wzrostu jego innowacyjności w kraju. Tytułowe związki dendrymeryczne, to kationowe rozgałęzione peptydy zbudowane z odpowiednio sfunkcjonalizowanych aminokwasów. Ich przewagą w stosunku do wielu obecnie badanych klas związków o działaniu przeciwdrobnoustrojowym jest inny mechanizm działania. Zmniejsza to możliwość powstawania lekooporności i daje możliwość leczenia zakażeń drobnoustrojami, które wykształciły oporność na terapie klasycznymi antybiotykami. Porównanie aktywności stosowanych w lecznictwie antybiotyków peptydowych oraz niektórych zsyntetyzowanych dendrymerów wskazuje jednoznacznie, że niektóre związki uzyskane przez nasze laboratoria posiadają doskonałe własności przeciwdrobnoustrojowe a także przeciw komórkom ludzkiego czerniaka. Związki te można zastosować, jako preparaty do dezynfekcji (np. w kosmetyce), do otrzymywania jałowych powierzchni (opatrunków lub sprzętu medycznego jednorazowego użytku), czy preparatów do zewnętrznego stosowania u ludzi i zwierząt. Szczególnie ważna, ze względu na problem zakażeń wewnątrzszpitalnych, jest ich aktywność na referencyjne szczepy metycylinoporne oraz wysoka aktywność przeciw szczepom Gram(-) na które nie ma efektywnych antybiotyków. Zastosowanie otrzymanych związków w przemyśle farmaceutycznym ma kapitalne znaczenie dla rozwoju technologii wytwarzania innowacyjnych leków o własnościach przeciwdrobnoustrojowych i antynowotworowych.


Stan realizacji na dzień zakończenia Projektu (30.11.2014):

Dokonano wszystkich zaplanowanych zgłoszeń patentowych:

1/ Urząd Patentowy Rzeczpospolitej Polskiej, zgłoszenie nr P 386123 na wynalazek: „Związki dendrymeryczne zawierające aminokwasy, wysokorozgałęziony związek rdzeniowy, sposób wytwarzania związków dendrymerycznych zawierających aminokwasy i wysokorozgałęzionego związku rdzeniowego oraz ich zastosowanie”; data zgłoszenia: 22.09.2008.

Postępowanie zakończone udzieleniem przez UP RP patentu nr PL217831 (data decyzji: 25.10.2013).

2/ Zgłoszenie międzynarodowe wynalazku „Dendrimeric compounds comprising amino acids, hyperbranched core compound, process for preparation of dendrimeric compounds comprising amino acids and hyperbranched core compound, and use of thereof” w Biurze Międzynarodowym WIPO; nr zgłoszenia: PCT/PL2009/000090, data zgłoszenia: 18.09.2009, publikacja zgłoszenia międzynarodowego WO 2010/033043 A1, data publikacji: 25.03.2010, wejście w fazę regionalną: 12.04.2011, nr zgłoszenia europejskiego: EP09760025.8

Postępowanie zakończone przyznaniem przez Europejski Urząd Patentowy patentu Nr 2331497 (data decyzji 29.05.2015). Publikacja patentu europejskiego EP2331497 w Biuletynie EPO w dniu 24.06.2015. Walidacja patentu europejskiego w Wielkiej Brytanii

3/ Zgłoszenie miedzynarodowe wynalazku „Dendrimeric compounds comprising amino acids, hyperbranched core compound, process for preparation of dendrimeric compounds comprising amino acids and hyperbranched core compound, and use of thereof” w Urzędzie Patentowym w Australii; data zgłoszenia: 18.09.2009, wejście w fazę regionalną: 12.04.2011, nr zgłoszenia: 2009292741.

Postępowanie zakończone udzieleniem przez Australian Patent Office patentu Nr 2009292741 B8 (data przyznania patentu: 05.07.2012).

4/ Zgłoszenie międzynarodowe wynalazku „Dendrimeric compounds comprising amino acids, hyperbranched core compound, process for preparation of dendrimeric compounds comprising amino acids and hyperbranched core compound, and use of thereof” w USA (United States Patent and Trademark Office); nr zgłoszenia: 13/062,186, data zgłoszenia: 18.09.2009, wejście w fazę regionalną: 03.03.2011, publikacja nr US 2011/0152175.

Postępowanie zakończone udzieleniem patentu nr US 8,541,365 B2; data decyzji: 24.09.2013.

5/ Zgłoszenie międzynarodowe wynalazku „Dendrimeric compounds comprising amino acids, hyperbranched core compound, process for preparation of dendrimeric compounds comprising amino acids and hyperbranched core compound, and use of thereof” w Urzędzie Patentowym Indii, nr zgłoszenia: 1466/KOLNP/2011, data zgłoszenia: 18.09.2009, wejście w fazę regionalną: 06.04.2011.

6/ Zgłoszenie międzynarodowe wynalazku „Dendrimeric compounds comprising amino acids, hyperbranched core compound, process for preparation of dendrimeric compounds comprising amino acids and hyperbranched core compound, and use of thereof” w Chińskiej Republice Ludowej; nr zgłoszenia: 200980137074.7, data zgłoszenia: 18.09.2009, wejście w fazę regionalną: 21.03.2011.

Promocja:

1/ Złoty medal na Międzynarodowych Targach Przemysłu Chemicznego EXPOCHEM 2011 (Katowice, 23-24.02. 2011).

2/ Program I. Polskiego Radia w cyklu: „Nauka dla gospodarki” (22.07.2011) – audycja poświęcona wynalazkowi, z odwołaniem do źródła finansowania.

3/ Dodatek Eurofundusze do Gazety Wyborczej z dnia 22.09.2009 zawierający krótką informację na temat projektu (zestawienie 26 projektów z Poddziałania 1.3.2 – na zlecenie OPI).

4/ „Dendrymeryczne peptydy – obiecujące cząsteczki przeciw patogennym organizmom” – artykuł w kwartalniku „Biotechnologia” oraz na portalu „Biotechnologia.pl”, 09.2014.

No Comments