Ochrona patentowa w zakresie skutecznych innowacyjnych inhibitorów tioredoksyny

16/03/2019

Ochrona patentowa w zakresie skutecznych innowacyjnych inhibitorów tioredoksyny

Beneficjent: Instytut Chemii Organicznej PAN

Okres realizacji: 10.11.2010 – 31.12.2015

Nr projektu: POIG.01.03.02-00-067/10

Wartość projektu: 214 617,90 PLN, w tym środki z Europejskiego Funduszu Rozwoju Regionalnego: 182 425,21 PLN (85%).

Nazwa wynalazku: Nowe estry (acyloksymetylo)akryl amidu, kompozycja farmaceutyczna zawierająca je oraz ich zastosowanie.

Autorzy: Ryszard Ostaszewski, Szymon Kłosowski, Izabela Ziuzia, Angelika Szokalska, Marta Świech, Jakub Gołąb

Opis wynalazku: Przedmiotem wynalazku są nowe estry (acyloksymetylo)akrylamidu, będące związkami o aktywności przeciwnowotworowej, hamujące układ tioredoksyna – reduktaza tioredoksyny (Trx-TrxR). Układ reduktazy tioredoksyny jest endogennym układem przeciwutleniającym. Pełni on ważną rolę w utrzymaniu prawidłowej równowagi w komórce rakowej, co zapobiega jej apoptozie i powoduje powstawanie oporności na terapię przeciwnowotworową.

Hamowanie aktywności tego układu zaburza równowagę w komórce, powoduje powstawanie stresu oksydacyjnego, co w konsekwencji może doprowadzić do śmierci komórki rakowej. W dziedzinie medycyny istnieje potrzeba wskazania selektywnych inhibitorów układu tioredoksyna – reduktaza tioredoksyny, będących potencjalnie bardzo skutecznymi lekami przeciwnowotworowymi, które mogą być stosowane zarówno w monoterapii, jak i w terapii łączonej z innymi zarejestrowanymi już formami leczenia chorób nowotworowych.

W ostatnich latach zsyntetyzowano grupę chemioterapeutyków, które hamują układ Trx-TrxR. Celem dla inhibitorów jest zarówno sama tioredoksyna, jak również reduktaza tioredoksyny. Patent zastrzega nowe inhibitory tego układu o nowej strukturze. Badania aktywności biologicznej wykonane w porównaniu z inhibitorem PX-12 (będącym w fazie badań klinicznych) jednoznacznie świadczą o następujących właściwościach nowych inhibitorów:

a/ wysoka aktywność przeciw wielu liniom komórek nowotworowych,

b/ silna inhibicja układu tioredoksyna – reduktaza tioredoksyny,

c/ zadowalająca stabilność związków,

d/ niska toksyczność na modelach zwierzęcych,

e/ działanie przeciwnowotworowe in vitro oraz in vivo na modelach zwierzęcych.

Stan realizacji:

Zgłoszenia patentowe i uzyskane patenty:

1/ Zgłoszenie wynalazku „Nowe estry (acyloksymetylo)akrylamidu, kompozycja farmaceutyczna zawierająca je oraz ich zastosowanie” w Urzędzie Patentowym RP, nr zgłoszenia P. 392651; data zgłoszenia: 16.10.2010. Postępowanie zakończone przyznaniem przez UP RP patentu nr PL 219045; data decyzji: 07.07.2014. Ogłoszenie o udzieleniu patentu polskiego na wynalazek w Wiadomościach Urzędu Patentowego nr 03/15 z dnia 31.03.2015.

2/ zgłoszenie międzynarodowe wynalazku „Novel esters of (acyloxymethyl)acrylamide, a pharmaceutical composition containing them, and their use as inhibitors of the thioredoxin – thioredoxin reductase system” w Biurze Międzynarodowym WIPO; data zgłoszenia: 16.10.2011, nr zgłoszenia: PCT/PL2011/050041, postępowanie w toku. , nr zgłoszenia: PCT/PL2011/050041, data zgłoszenia: 16.10.2011. Publikacja zgłoszenia pod numerem WO 2012/050465 A1 z dnia 19.04.2012.Wejście w fazę regionalną: 16.04.2013 (nr urzędowy: EP 11781886.4). Postępowanie zakończone przyznaniem przez European Patent Office patentu europejskiego nr EP 2 627 628, data decyzji: 19.03.2015. Publikacja patentu EP 2627628 B1 w Biuletynie EPO 15.04.2015. Walidacja patentu europejskiego w Wielkiej Brytanii.

3/ Zgłoszenie wynalazku (tytuł ang. j.w.) w USA, nr zgłoszenia: US 13/879,609; Publikacja zgłoszenia pod numerem: US 2013/0317102 A1, data publikacji 28.11.2013. Postępowanie zakończone przyznaniem przez United States Patent and Trademark Office patentu nr US 9,018,255 B2; decyzja z dnia 28.04.2015.

4/ Zgłoszenie wynalazku (tytuł ang. j.w.) w Chinach, nr zgłoszenia: 201180056531.7, Publikacja zgłoszenia nr CN 103237786 A, data publikacji 07.08.2013 Postępowanie zakończone przyznaniem przez Urząd Patentowy w Chinach patentu nr ZL 201180056531.7; decyzja z dnia 03.09.2014.

5/ Zgłoszenie wynalazku (tytuł ang. j.w.) w Indiach; nr zgłoszenia: 746/MUMNP/2013. Publikacja zgłoszenia patentowego w Indiach pod numerem 26/2014; data publikacji 27.06.2014. Postępowanie zakończone przyznaniem patentu nr 3062.59, decyzja zdnia 24.01.2019.

6/ Zgłoszenie wynalazku (tytuł ang. j.w.) w Rosji; nr zgłoszenia: 2013122396. Postępowanie zakończone przyznaniem przez Urząd Patentowy w Rosji patentu nr 2570576, decyzja z dnia 19.08.2015.

Promocja:

1/ Srebrny medal na Międzynarodowych Targach Przemysłu Chemicznego EXPOCHEM 2011 (Katowice, 23-24.02.2011).

2/ Artykuł pt.: „Nauka źródłem innowacji w ochronie zdrowia” do Dziennika Gazeta Prawna z dnia 29.08.2011, zawierający informację o projekcie, z odwołaniem do źródeł finansowania.

3/ Artykuł promocyjny pt. „ Nowe substancje pomocne w zwalczaniu chorób nowotworowych” w kwartalniku. Biotechnologia wrzesień 2014 oraz na portalu internetowym Biotechnologia.pl

 

No Comments

Skip to content